甾體激素類藥物(steroid hormone drugs),是指分子結(jié)構(gòu)中含有甾體結(jié)構(gòu)的激素類藥物,是臨床上一類重要的藥物,主要包括腎上腺皮質(zhì)激素和性激素兩大類。
在甾體激素的基本母核環(huán)戊烷并多氫菲(甾環(huán))中,A、B、C、D環(huán)均為全反式稠合,母核上各個(gè)碳都具有固定的編號。
雌甾烷、雄甾烷和孕甾烷是甾體激素藥物的基本母核。其特征為C10、C13和C17位上取代情況不同,僅具18-甲基的是雌甾烷,具18-、19-甲基的是雄甾烷,具18-、19-甲基和20、21-乙基的為孕甾烷。
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(一)溶劑提取法:
1.溶劑提取法的原理:溶劑提取法是根據(jù)中草藥中各種成分在溶劑中的溶解性質(zhì),選用對活性成分溶解度大,對不需要溶出成分溶解度小的溶劑,而將有效成分從藥材組織內(nèi)溶解出來的方法。當(dāng)溶劑加到中草藥原料(需適當(dāng)粉碎)中時(shí),溶劑由于擴(kuò)散、滲透作用逐漸通過細(xì)胞壁透入到細(xì)胞內(nèi),溶解了可溶性物質(zhì),而造成細(xì)胞內(nèi)外的濃度差,于是細(xì)胞內(nèi)的濃溶液不斷向外擴(kuò)散,溶劑又不斷進(jìn)入藥材組織細(xì)胞中,如此多次往返,直至細(xì)胞內(nèi)外溶液濃度達(dá)到動態(tài)平衡時(shí),將此飽和溶液濾出,繼續(xù)多次加入新溶劑,就可以把所需要的成分近于完全溶出或大部溶出。
中草藥成分在溶劑中的溶解度直接與溶劑性質(zhì)有關(guān)。溶劑可分為水、親本性有機(jī)溶劑及親脂性有機(jī)溶劑,被溶解物質(zhì)也有親水性及親脂性的不同。
有機(jī)化合物分子結(jié)構(gòu)中親水性基團(tuán)多,其極性大而疏于油;有的親水性基團(tuán)少,其。極性小而疏于水。這種親水性、親脂性及其程度的大小,是和化合物的分子結(jié)構(gòu)直接相關(guān)。一般來說,兩種基本母核相同的成分,其分子中功能基的極性越大,或極性功能基數(shù)量越多,則整個(gè)分子的極性大,親水性強(qiáng),而親脂性就越弱,其分子非極性部分越大,或碳鍵越長,則極性小,親脂性強(qiáng),而親水性就越弱。
各類溶劑的性質(zhì),同樣也與其分子結(jié)構(gòu)有關(guān)。例如甲醇、乙醇是親水性比較強(qiáng)的溶劑,它們的分子比較小,有羥基存在,與水的結(jié)構(gòu)很近似,所以能夠和水任意混合。丁醇和戊醇分子中雖都有羥基,保持和水有相似處,但分子逐漸地加大,與水性質(zhì)也就逐漸疏遠(yuǎn)。所以它們能彼此部分互溶,在它們互溶達(dá)到飽和狀態(tài)之后,丁醇或戊醇都能與水分層。氯仿、苯和石油醚是烴類或氯烴衍生物,分子中沒有氧,屬于親脂性強(qiáng)的溶劑。
(2)凈化處理 共存的蛋白質(zhì),如蛋白質(zhì)、多肽,這些試劑稱為生物堿沉淀試劑。
3.生物堿沉淀反應(yīng)陽性結(jié)果的判斷 (1)陽性結(jié)果判斷 一般需選用三種以上的沉淀試劑進(jìn)行反應(yīng),如果均有生物堿的沉淀反應(yīng)。 2.生物堿沉淀反應(yīng)的條件 (1)反應(yīng)環(huán)境 生物堿沉淀的反應(yīng)一般在稀酸水溶液中進(jìn)行、碘化汞鉀試劑等。
1.常用的生物堿沉淀試劑 碘化物復(fù)鹽大多數(shù)生物堿在酸水或稀醇中能與某些試劑反應(yīng)生成難溶于水的復(fù)鹽或分子絡(luò)合物,以此酸水液進(jìn)行沉淀反應(yīng),除去水溶性干擾成分,然后用酸水從氯仿中萃取出生物堿。常見的生物堿沉淀試劑有碘-碘化鉀試劑、碘化鉍鉀試劑。
如麻黃堿、咖啡堿與多數(shù)生物堿沉淀試劑不能發(fā)生沉淀反應(yīng)。 ②中藥中有些非生物堿類物質(zhì)也能與生物堿沉淀試劑產(chǎn)生沉淀的應(yīng)、重金屬鹽、大分子酸類等、多肽、鞣質(zhì)等成分,這些物質(zhì)也能與生物堿沉淀試劑發(fā)生沉淀的反應(yīng)。
為了避免其干擾,可將酸水液經(jīng)堿化后用氯仿萃取,可判斷為陽性結(jié)果。 (2)需要注意的問題 ①少數(shù)生物堿不能與一般生物堿沉淀試劑產(chǎn)生沉淀反應(yīng)、氨基酸、鞣質(zhì)等。
幾乎不溶或難溶于水。
大多數(shù)生物堿均幾乎不溶或難溶于水。能溶于氯仿、乙醚、酒精、丙酮、苯等有機(jī)溶劑。
也能溶于稀酸的水溶液而成鹽類。生物堿的鹽類大多溶于水。
但也有不少例外,如麻黃堿可溶于水,也能溶于有機(jī)溶劑。又如煙堿、麥角新堿等在水中也有較大的溶解度。
在常壓時(shí)絕大多數(shù)生物堿均無揮發(fā)性。直接加熱先熔融,繼被分解;也可能熔融而同時(shí)分解。
只有在高度真空下才能因加熱而有升華現(xiàn)象。擴(kuò)展資料:生物堿分布情況:1、絕大多數(shù)生物堿分布在高等植物,尤其是雙子葉植物中,如毛茛科、罌粟科、防己科、茄科、夾竹桃科、蕓香科、豆科、小檗科等。
2、一種植物體內(nèi)多有數(shù)種或數(shù)十種生物堿共存,且它們的化學(xué)結(jié)構(gòu)有相似之處。同科同屬植物可能含相同結(jié)構(gòu)類型的生物堿。
3、主要有芐基異喹啉類(如罌粟堿)、雙芐基異喹啉類(漢防己所含生物堿,如漢防己甲素)、原小檗堿類(黃連所含生物堿,如小檗堿)和嗎啡類(如嗎啡、可待因)。參考資料來源:百度百科-生物堿。
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