以烏洛托品、己酰己酸乙酯,冰醋酸,濃氨水為原料,乙醇水水溶液為溶劑.以復(fù)配的相轉(zhuǎn)移催化劑為催進(jìn)劑,在回流狀態(tài)下反應(yīng)1~2 h,蒸出溶劑后得到產(chǎn)物,收率8O ~83 %.
該合成路線具有反應(yīng)時(shí)間短,收率高,原料及溶劑無明顯刺激作用,后得理簡(jiǎn)便。用更加便宜易得的乙醇代替異丙醇做溶劑,同時(shí)加適量水,形成醇水混合溶劑,使反應(yīng)完成后,產(chǎn)物直接形成結(jié)品析出,免去了濃縮回收乙醇的步驟,簡(jiǎn)化了工藝,利于實(shí)現(xiàn)工業(yè)化
現(xiàn)在又有1,4-二氫吡啶的微波合成新方法,可以在維普里面搜到
2,6-二甲基-3,5-二乙酯基-l,4-二氫吡啶 1.l 抗氧化作用 二氫吡啶具有抗氧化作用,能抑制體內(nèi)生物膜的氧化,提高生物膜中6-磷酸葡萄糖酶的活性,穩(wěn)定組織細(xì)胞,從而具有天然抗氧化劑VE的某些功能。
Sniedge(1977)報(bào)道,二氫吡啶與終端氧化酶細(xì)胞色素P-450結(jié)合形成復(fù)合體,從而明顯抑制了NADPH-細(xì)胞色素C還原酶的活性,而連續(xù)服用二氫吡啶對(duì)微粒體酶沒有其它影響。Odydents(1987)再次指出,二氫吡啶與NADPH有關(guān)的復(fù)合氧化酶系及微粒體酶有關(guān)。
二氫吡進(jìn)入動(dòng)物機(jī)體內(nèi)的抗氧化作用可能是通過隔斷微粒體電子輸送NADPH酶的活性抑制脂類化合物的過氧化過程,清除所形成的自由基(Duber等1987)。鄒曉庭等(1997)報(bào)道,二氫吡啶能顯著提高血清SOD活性,SOD是機(jī)體內(nèi)超氧自由基的主要清除劑,抑制脂類化合物的過氧化過程。
Valdman等還報(bào)道,二氫吡啶能降低飼料中VA、胡蘿卜素等營養(yǎng)物質(zhì)的氧化損失,提高這些物質(zhì)的利用率,也能防止油脂的氧化酸敗,延長油脂的貯存期。
吡啶,有機(jī)化合物,是含有一個(gè)氮雜原子的六元雜環(huán)化合物??梢钥醋霰椒肿又械囊粋€(gè)(CH)被N取代的化合物,故又稱氮苯,無色或微黃色液體,有惡臭。吡啶及其同系物存在于骨焦油、煤焦油、煤氣、頁巖油、石油中。吡啶在工業(yè)上可用作變性劑、助染劑,以及合成一系列產(chǎn)品(包括品、消毒劑、染料等)的原料。
吡啶
【別稱】:氮(雜)苯
【化學(xué)式】:C5H5N
【分子量】:79.10
【應(yīng)用途徑】:
除作溶劑外,吡啶在工業(yè)上還可用作變性劑、助染劑,以及合成一系列產(chǎn)品(包括品、消毒劑、染料、食品調(diào)味料、粘合劑、炸等)的起始物。
吡啶還可以用做催化劑,但用量不可過多,否則影響產(chǎn)品質(zhì)量。
用作緩蝕劑,吡啶對(duì)金屬起到緩蝕作用,利用其吸附作用達(dá)到緩蝕作用。
基本信息:中文名稱 2,5-二氰基吡啶英文名稱 pyridine-2,5-dicarbonitrile英文別名 5-cyanopyridine-2-carbonitrile;2,5-Dicyan-pyridin;Pyridin-2,5-dicarbonitril;Isocinchomeronsaeure-dinitril;2,5-Dicyanopyridine;2,5-;CAS號(hào) 20730-07-8合成路線:1。
通過3-氰基吡啶氮氧化物和三甲基氰硅烷合成2,5-二氰基吡啶,收率約17%;2。通過3-氰基吡啶氮氧化物和氰化鈉合成2,5-二氰基吡啶,收率約27%;更多路線和參考文獻(xiàn)可參考/cidian/1546944。
1.二氫吡啶環(huán)的還原性
二氫吡啶類藥物分子中有二氫吡啶環(huán),具有還原性??捎醚趸€原反應(yīng)鑒別或氧化還原滴定法進(jìn)行含量測(cè)定。
2.硝基的氧化性
苯環(huán)上大多有硝基,硝基具有氧化性,可被還原為芳伯氨基,進(jìn)一步用重氮化-偶合反應(yīng)鑒別。
3.二氫吡啶環(huán)氨基質(zhì)子的解離性
與堿作用時(shí),二氫吡啶環(huán)1,4-位氫均可發(fā)生解離,形成p-π共軛而發(fā)生顏色變化,利用該類反應(yīng)
可鑒別本類藥物
4.穩(wěn)定性
光不穩(wěn)定性:二氫吡啶類化合物遇光極不穩(wěn)定,易發(fā)生光化學(xué)歧化作用,因此二氫吡啶類
藥物的分析應(yīng)該避光操作,同時(shí)應(yīng)檢查引入的特殊雜質(zhì)。
5.旋光性
v 二氫吡啶環(huán)的C4位多為手性碳原子,具有旋光性,但是臨床藥物大多為消旋體。
6.吸收光譜特性
含苯環(huán),在紫外光區(qū)有吸收,具特征紅外吸收IR
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